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1962年，由日本女医生冈本歌子发现，一开始主要意图用于预防产后出血。但由于当时日本对于职业女性的不平等态度，歌子其实从没有能顺利说服她所供职的医院的产科医生去试试这个药物。

    其真正的临床应用始于1968年，Vermylen J和他的同事就月经过多患者进行了简单的双盲临床研究，1970年6月，Elsevier旗下的J Pediatr Surg发表了第一篇应用于术后止血的临床研究。来自挪威的J.S. R?和他的同事挑选了10名泌尿科手术儿童应用氨甲环酸，证明可有效减少术后输血。

    到2010年，氨甲环酸被各国学者反复进行临床试验，证实了其强大的药效和高安全性，当时BBC报道此事时的措辞是： 如果这个早已被发现的药物能被重视并给到严重失血的创伤患者，每年至少救下10万条人命。 （Up to 100,000 lives could be saved every year if a known drug were given to seriously bleeding trauma patients. ）。

    渐渐地，氨甲环酸被广泛应用各种外科手术止血及创伤出血。

    氨甲环酸便宜好用堪称止血神药，应该算是最便宜的止血药之一了，好像十几块钱一支。也是国内外权威指南一致推荐的安全有效的止血药。另外，它因为有美白祛斑作用，也被用于化妆品及美白针。上千块钱的美白针，真正起效的主要是便宜的氨甲环酸。

    云南白药牙膏中添加氨甲环酸也是合规的，至于起效的是云